通用名称 甲磺酸伊马替尼胶囊
【商品名称】 格列卫 Glivec
【英文名称】Imatinib Mesylate Capsules
【成份】 本品主要成份为甲磺酸伊马替尼,其化学名称为4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐
其结构式为:
分子式:C29H31N7O·CH4SO3
分子量:589.7。
【性状】 本品为胶囊,内容物为白色至类白色粉末。
【适应症】 用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。
【规格】 0.1克
【用法用量】 开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
本品应口服,每日一次,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。
不能吞咽胶囊的病人,可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100毫克约用90ml,400毫克约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触、或吸入,接触打开的胶囊后用立即洗手。
- CML病人的治疗剂量
对急变期和加速期患者本品的推荐剂量为600毫克/日,对慢性期患者为400毫克/日。只要有效,就应持续服用。
如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日,或从600毫克/日增加到800毫克/日(400毫克,分2次服用):疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。
- GIST病人的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者,本品的推荐剂量为400毫克/日。
在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从400毫克/日增加到600毫克/日。
治疗时间:对于GIST病人,本品应持续治疗,除非病情进展。
下列情况中必须调整剂量:
如治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,随后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒副作用时剂量的调整:
如胆红质升高>正常范围上限3倍或转氨酶升高>正常范围上限5倍,应停药,直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
本品在治疗减量后可继续服用。成人每日剂量应该从400毫克减少到300毫克,或从600毫克减少到400毫克。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整:
加速期或急变期(起始剂量600毫克/日):如果出现严重中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建议剂量减少到400毫克/日。如果血细胞持续减少2周,则进一步减少剂量到300 mg/日,如血细胞持续减少4周,宜停药,直到中性粒细胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300毫克/日。